受體激動劑、拮抗劑的親和力、內在活性的相關內容

激動劑

完全激動劑

有很大的親和力和內在活性，能與受體結合并產生最大效應

部分激動劑

具有一定的親和力，內在活性低，與受體結合后只能產生較弱效應。及時濃度增加，也不能達到完全激動劑那樣的最大效應，與激動劑合用，可因占據受體而能拮抗激動劑的部分生理效應

拮抗劑

競爭性拮抗劑

雖具有較強的親和力，能與受體結合，但缺乏內在活性，結合后非但不能產生效應，同事由于占據受體而拮抗激動劑的效應，但可通過增加激動劑濃度使其達到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動劑合用時的效應取決于兩者的濃度和親和力

非競爭性拮抗劑

非競爭性拮抗劑與激動劑雖不爭奪相同的受體，但它與受體結合后可妨礙激動劑與特異性受體結合，或非競爭性拮抗劑通過共價鍵作用與受體結合牢固，呈不可逆性，妨礙激動劑與特異性受體結合。不斷提高激動劑濃度，也不能達到單獨使用激動劑時的最大效應